Leuprorelin acetát je syntetický analog hormonu uvolňujícího gonadotropin - (GnRH), který hraje důležitou roli v moderní endokrinní terapii a léčbě rakoviny. Inhibuje sekreci pohlavních hormonů tím, že reguluje funkci hypotalamu-hypofýzy-gonadální osy (osa HPG).
Farmakologický mechanismus
Za normálních fyziologických podmínek je GnRH vylučován hypotalamem pulzujícím způsobem, čímž stimuluje hypofýzu k uvolňování luteinizačního hormonu (LH) a folikulo{0}}stimulačního hormonu (FSH), čímž reguluje sekreci estrogenu nebo androgenu gonádami.
Leuprorelin acetát vykazuje charakteristiku „aktivace následovaná inhibicí“:
Počáteční stimulační fáze: V počáteční fázi užívání dočasně zvyšuje sekreci LH a FSH, což vede ke zvýšení hladiny pohlavních hormonů (známé jako „efekt vzplanutí“).
Fáze nepřetržitého užívání: Díky nepřetržité stimulaci receptorů GnRH procházejí receptory desenzibilizací a downregulací, což nakonec inhibuje sekreci LH a FSH.
Konečný efekt: Výrazně snižuje hladinu estrogenu nebo testosteronu v těle, čímž je dosaženo efektu „chemické kastrace“.
